胺碘酮VS美托洛尔VS普罗帕酮，抗心律失常有何不同？

胺碘酮、美托洛尔、普罗帕酮这三类药物是心血管系统的常用药物，且都具有抗心律失常的作用。可根据患者的不同疾病情况，选择不同类型的药物。那么，这三类药物在临床应用中究竟有何区别呢？

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01 药理功效对比

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胺碘酮

胺碘酮有多种作用机制（图1）。Vaughan Williams分类系统地将该药物分类为III类抗心律失常药物，因为其主要的钾通道阻断作用增加了心脏动作电位持续时间。胺碘酮通过IKr或快速延迟整流通道在动作电位的第三阶段抑制流出钾。通过抑制心脏动作电位0期钠通道，该药还具有I类抗心律失常特性[1]。.对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常种类多。

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图1：胺碘酮的作用机制。正常（黑色）和胺碘酮后（绿色）动作电位图。胺碘酮抑制钠(Na)，轻微延长动作电位的0期。抑制l型钙离子通道(ICaL)和整流钾离子通道(IKr)，延长动作电位的第2期和第3期，导致QTc延长。

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美托洛尔

美托洛尔属II类抗心律失常药，是一种选择性β1-受体阻滞剂，对冠状动脉粥样硬化性心脏病的症状有缓解作用, 用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防；通过抑制交感神经系统的活性来防治儿茶酚胺对心脏的毒性作用[2]。

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普罗帕酮

普罗帕酮属IC类抗心律失常药物，作用于心脏钠通道来抑制动作电位[3]。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期[4]。

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02 适应症、禁忌症及不良反应

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胺碘酮[4-5]

【适应症】临床适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常患者。对其他ˉ受体阻断剂无效的顽固性阵发性心动过速也能奏效。另外，也用于慢性冠状动脉功能不全和心绞痛的治疗。

【禁忌症】(1)严重窦房结功能异常者禁用。(2)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。(3)心动过缓引起晕厥者禁用。(4)各种原因引起肺间质纤维化者禁用。(5)对本品过敏者禁用[5]。

【不良反应】(1)心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。(2)甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。以及少部分胃肠道，肝脏，神经系统，皮肤相关不良反应。

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美托洛尔[6]

【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【禁忌症】心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代；偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激；动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45；次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏；疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

【不良反应】不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见（>1/100）一般副作用：疲劳，头痛，头晕；循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸；胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。

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普罗帕酮[7]

【适应症】有症状的室上性心动过速，如房室交界性心动过速，WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动；经内科医师判断需要治疗或致命的室性心动过速。

【禁忌症】对活性成份盐酸普罗帕酮或本品的其它组成成份过敏患者；已知患Brugada综合征；明显的心力衰竭患者；心源性休克（心律失常造成的心源性休克除外）；重度有症状的心动过缓患者；三个月以内的心肌梗死患者或心输出量受损患者（左心室输出量小于35%） 但如果患者存在危及生命的室性心律失常情况下除外；有严重传导异常（如，二度或三度窦房或房室传导阻滞，束支传导阻滞）且 未植入起博器的患者；未植入起博器的病态窦房结综合征患者；严重低血压；明显的电解质紊乱（如，钾代谢紊乱）；严重的气道阻塞性疾病；重症肌无力；同时服用利托那韦药物的患者。

【不良反应】见下图

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03 心律失常治疗新策略

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面对目前常用抗心律失常药物普遍存在的心率减慢、传导阻滞、血压下降、心力衰竭等问题，临床工作者一直在找寻心律失常治疗新策略。中药因其多途径、多环节、多靶点的整合调节治疗心律失常，以及其成分天然、安全性高的特点，在心律失常领域已经得到广泛应用，是该治疗领域的一个重要补充。一项meta分析纳入30篇文献，涉及2626例患者。对照组和试验组均接受抗心律失常等西药常规治疗，试验组在对照组基础上加用中成药治疗。结果显示，试验组室性期前收缩频数改善优于对照组（P＜0.0001），且不良反应的发生率较低（P=0.001）[9]。因此，中西医结合治疗心律失常，二者取长补短，互为补充，以达到最优的治疗效果。

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参考文献

[1]Hamilton D Sr,et al. Amiodarone: A Comprehensive Guide for Clinicians. Am J Cardiovasc Drugs. 2020 Dec;20(6):549-558.

[2]黄璟,等.缬沙坦联和美托洛尔对急性心肌梗死患者心室重构的影响[J].广东医学,2012,33(01):123-124.

[3]Dean L. Propafenone Therapy and CYP2D6 Genotype. 2017 Apr 4. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012.

[4]陈国伟,柳俊.普罗帕酮在抗快速心律失常中的应用原则及经验[J].中国实用内科杂志, 1999, 09:6-7.

[5]孙菲.在急诊对心律失常患者采取胺碘酮治疗的意义[J].中国医药指南,2022,20(34):90-93.

[6]刘艳鑫,董长江,邹剑,舒亚民,何绪成,吴攀,陈力.基于FAERS的胺碘酮相关失明不良事件信号挖掘研究[J].中国现代应用药学,2023,40(07):950-955.

[7]Koch-Weser J. Drug therapy: metoprolol. N Engl J Med. 1979 Sep 27;301(13):698-703.

[8]Birgersdotter-Green U. Propafenone for cardiac arrhythmias. Am J Med Sci. 1992 Feb;303(2):123-8.

[9]吴慧芳，等.中西医结合心脑血管病杂志. 2021,19（08）:1267-1274.

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